2025 년 2 월 4 일, 미국 식품의 약국 (FDA)은 성인의 복잡한 복강 내 감염 (CIAI)의 치료를 위해 메트로니 다졸과 함께 Abbvie가 개발 한 화합물 항생제 인 Emblaveo를 승인했습니다. 이 승인은 대체 치료 옵션이 제한적이거나 전혀없는 환자, 특히 대장균, 클레브시 엘라 폐렴, klebsiella pneumoniae, enterobacter cloacae complex, citrobacter freundii complex 및 serratia marcescens와 같은 특정 그램 음성 박테리아 감염으로 인한 환자를 대상으로합니다.
이것은 전 세계 최초의 승인 된 조합 요법으로, 고정 용량 단일 사이 클릭 - 락탐 항생제 및 - 락타 제 억제제로, 항 감염 약물의 발달에 중요한 획기적인 획기적인 획기적인 것입니다. 글로벌 공중 보건 안보를 위협하는 항균성 저항성 (AMR)의 배경에 비해, Emblaveo의 출시는 임상 의사에게 새로운 무기를 제공 할뿐만 아니라 다국적 제약 회사가 슈퍼 버그와 협력 할 수있는 혁신적인 경로를 보여줍니다.
단일 사이 클릭 - 락탐 항생제로서, Pseudomonas aeruginosa와 같은 그램 음성 박테리아에 대해 효과적이지만, 락탐 효소에 의해 쉽게 가수 분해되고 비효율적입니다. 3 세대 락타 제 억제제 인 Avibactam은 KPC 및 OXA -48를 포함한 다양한 약물 내성 효소를 억제 할 수 있습니다. 2015 년, 화이자의 연구에 따르면이 둘의 조합은 8-16 시간만큼 효소 생성 박테리아에 대한 아즈론의 최소 억제 농도 (MIC)를 감소시킬 수 있음을 확인했습니다.
중요한 단계 3 시험 재 방문은 다기관, 이중 맹검 설계를 채택했으며 복잡한 복부 감염이있는 856 명의 환자를 포함시켰다. 결과는 다음을 보여줍니다.
-EMBLAVEO+METRONIDAZOLE 그룹의 임상 치료율은 92.3%였으며, Meropenem 그룹의 것보다 유의하게 더 우수합니다 (87.1%).
-Targeting enterobacteriaceae 박테리아 생성 확장 스펙트럼 - 락타 마제 (ESBL), 경화 속도는 15%증가하고;
-부작용의 발생률은 대조군과 비슷했으며 간 또는 신장 독성 신호는 발견되지 않았다.
Revisit 데이터를 기반으로 FDA는 Emblaveo에 대한 우선 순위 검토 자격을 부여하고 일부 임상 연구 요구 사항을 포기했습니다. NDA (New Drug Application)의 제출부터 승인에 이르기까지 8 개월 밖에 걸리지 않았으며 지난 5 년간 항 감염 약물 승인 속도에 대한 기록을 세웠습니다.
Emblaveo의 복합 설계에는 이중 혁신이 있습니다.
모노 사이 클릭 - 락탐 (Azuron)은 그람 음성 박테리아의 외막 포린을 관통하고, 페니실린 결합 단백질 (PBP)에 결합하고 세포벽 합성을 방해 할 수있다; 전통적인 화합물 제제는 종종 이중 고리 구조 (예 : 세 팔로 스포린)를 사용합니다. Avibactam은 AMBLER A- 클래스 효소 (예 : TEM 및 SHV)를 억제 할뿐만 아니라 C- 클래스 AMPC 효소 및 D- 클래스 OXA -48 효소에도 효과적이며, 일반적인 임상 내성 메커니즘의 90% 이상을 다룹니다.
이 조합은 다제 내성 박테리아 (MDR)에 대한 Emblaveo의 항균 활성을 크게 향상시킵니다. 시험 관내 실험은 금속 - 락타 제 (MBL)를 생성하는 균주에 대한 그의 MIC50이 2 μg/mL이고, 전통적인 카바 페 em은 완전히 비효율적 이었다는 것을 보여 주었다.
